1.1 入脑条件
血脑屏障（blood brain barrier）由介于血循环与脑实质间的软脑膜、脉络丛的脑毛细血管壁和包于壁外的胶质膜所组成，能阻挡病原生物和其他大分子物质由血循环进入脑组织和脑室。
抗癌药通过血脑屏障进入脑部肿瘤组织的能力取决于药物的分子量、脂溶性、离解状态、蛋白结合度及蛋白转换机理。通过能溶解于脂类、与血浆蛋白结合度低、在正常pH值时不解离、分子量小（小于500）的药物容易通过血脑屏障。血脑屏障上的P-糖蛋白具有ATP依赖性的药物外排泵的功能,能降低脑内药物的浓度。而一些亲脂性、分子量适宜的药物虽能透过血脑屏障，但易被血脑屏障上的P-糖蛋白等外排泵转运出来，致脑内有效药物浓度低且作用时间短。
注1：腺苷三磷酸结合盒转运蛋白（ATP-binding cassette transponer,ABC转运蛋白）超家族是一组跨膜蛋白，具有ATP结合区域的单向底物转运泵，以主动转运方式完成多种分子的跨膜转运。P-gp是一种ATP依耐性跨膜转运蛋白,是ABC转运蛋白超家族成员之一,具有ABC全转运蛋白结构。
注2：脂溶性物质的分子中通常带有较长的碳链（6个碳原子以上）或者不含极性基团（羧基、羟基、羰基、羟甲基、氨基、磺酸基等）；引入小分子脂溶性基团如甲基、甲氧基、酰胺基、卤素、硝基、芳环基、醚基、脂基等可以增加脂溶性。
1.2 化疗药物
传统的化疗药物如亚硝脲类（卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀等）、替加氟、阿糖胞苷、足叶乙甙（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）、环磷酰胺、阿霉素、顺铂、拓扑替康（Topotecan）、替莫唑胺（temozolomide）等均可透过血脑屏障。
吉西他滨、培美曲塞、紫杉醇、多西紫杉醇、长春瑞滨等化疗药物难以入脑。
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