本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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9 C% i4 N4 _5 D x" Ohttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
& a9 D1 F( D- x6 L5 j& K产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
2 c2 i* I5 O3 D9 T* G2 s靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
- `/ F' x- h K1 F$ [. [9 XIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
4 S; T* d; H: F( X" c体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1] J* e/ u" W2 H6 l
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
1 z" g1 G( N6 l3 x特征 & ], t7 i. D" o
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: f# E% ]' V5 l* `+ C' [
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
$ I$ ?. ~2 k# |6 l3 H0 G2 v2 G4 J7 a2013年12-24日8 @) U/ z" Y! {6 M) h- Z. _
老马(925951365) 11:23:42& \4 s! N" v5 w
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
" e; _3 l% P! t3 X8 Z老马(925951365) 11:38:19: [/ i, B' J: k: e
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制- n0 r* q9 d1 C0 E& l
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗 y4 |9 C5 e$ u
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵* L3 e- T: o" [8 F6 T2 H# s+ E
等明年,大家就可以联BIBF1120了4 Q( A% X7 y" a" `0 F
老马(925951365) 11:57:30$ u9 i- J/ N& t5 C& L& ?9 K- s0 A
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。+ y( ]& d! X) q
老马(925951365) 11:59:08
! Y4 \ S6 r, r/ y) L. p+ m# p. e% ~BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
% \. i- H9 q7 oBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
/ o3 Z! j0 D4 e* Q这药副作用不大,每天150mg*2: F$ U& j' Y6 |/ y
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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