本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ( e! R0 N, T E2 k3 @
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html, K; n8 @+ D$ _" j4 e+ M% S
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
+ p7 J1 r0 ~; z, C+ ^靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
- d% }, @4 R% n0 aIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : Z2 @% I& ^" K6 m
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]0 j2 s0 M: C9 @5 a3 T* a9 G3 K+ R3 p
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]4 _" X3 b: ^" d& B$ U5 ]
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg2 i* {: n3 m& a
2013年12-24日2 z! F8 b3 G" ^" ?% l% y8 h8 W
老马(925951365) 11:23:42
% r7 T) r7 l" q b% A4 l 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床! k) M9 H' C8 S; S
老马(925951365) 11:38:19
' X. [8 a& c1 VEMT是靶向药和化疗药的耐药机制! w/ _1 g5 j! Z% f% J# E8 E
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗4 C( _3 X" w: E7 E9 {* T+ k
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵, }7 K- x) j/ O, P
等明年,大家就可以联BIBF1120了
# y' H+ P4 p7 J3 g f. M老马(925951365) 11:57:30/ R2 `+ |# ^- C. S
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。5 Z" X; _3 J9 K$ @) u
老马(925951365) 11:59:08
. O4 U* t5 E( `BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
+ Q: ~% w9 g/ w; y2 P' R9 M& A% P" SBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
( \9 }! J- y! I8 V8 E8 q2 D. X这药副作用不大,每天150mg*2; x5 w8 i4 E ?3 x! \" R+ V
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了! y- b. D0 ?' I) W7 [! C# W
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