本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 1 L5 P' L3 k- V9 H9 ^3 a3 y$ \' n
& T5 j+ a5 G- W o4 v$ Q7 Qhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html9 M' v, ?9 M9 ~5 n* t$ S
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
' o' D9 ~. l8 b' w' T, O H靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 # m- u! N1 L& |8 P, u' {
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 2 B2 G% \( K0 c: S' x
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]! S3 D' R f/ ^7 l6 p
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
+ x* f# |8 l- [特征 1 n* S1 n- K3 t2 F$ p: \& W; A1 I
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。5 {* E) O7 L& s y
/ v9 Z0 R4 }) |3 O5 z临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
7 W+ k+ J$ G Y/ m1 V- `$ m' f0 k6 h2013年12-24日8 w/ f3 y# [& }$ M$ A8 B1 d% h
老马(925951365) 11:23:422 s" f' O# P$ ^; L. O
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
' x- b! j; e$ Y3 j9 r) F老马(925951365) 11:38:194 y- @3 i1 y& `9 }
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制* D6 n( F* b; U5 y; b- Y
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
! [+ z! j2 d( x( w. W9 d* o蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
, f1 m1 W8 j# v: @- `) l7 E; {9 ?6 I1 L等明年,大家就可以联BIBF1120了2 t) H1 V4 x* E4 V' y; ]$ C T$ e( _
老马(925951365) 11:57:30
# G5 @+ I* w6 f3 z: X6 m7 Q10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。. [2 ?! ~0 O$ `' Z
老马(925951365) 11:59:087 `; L' _ W1 X* S ?
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
! g c( x3 I$ `# e* [! D' O. \BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
- m; P# F( A q8 _这药副作用不大,每天150mg*2
. ~$ Y$ q5 x' B$ E# H8 B3 U晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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