本帖最后由 呼吸空气中 于 2011-7-16 00:03 编辑
在 bluest 的帖子里学到了很多知识,反到是让自己更迷茫了。我们肝癌,多吉美耐药 再吃索坦,现在暂时还算是有效。下个星期检查不知道是否出现耐药。要是也出现了耐药真的不知道用那种靶向药物了////
舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和 PDGFRβ),血管内皮生长因子受体(VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3),干细胞因子受体(KIT),Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET).生化和细胞测定证实,舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用.生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似.
在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中,舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(PDGFRβ,VEGFR2,KIT)的磷酸化进程 ;在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退,和/或抑制肿瘤转移的作用.体外实验结果表明苹果酸舒尼替尼能抑制靶向受体酪氨酸激酶(PDGFR,
多吉美是第一个口服的多激脢抑制剂(multi-kinase inhibitor),作用目标为癌细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/酥胺酸(serine/threonine)以及结合器酪氨酸(receptor tyrosine)激脢。临床显示,多吉美作用的两种激脢会影响肿瘤细胞增生及血管生成,而此两种行为为肿瘤生长时所不可或缺的。这些激脢包括 RAF激脢、血管内皮生长因子结合器2和3( VEGFR-2、VEGFR-3)、血小板衍生生长因子结合器贝它(PDGFR-β)、KIT、FLT-3和RET。
西地尼布(Cediranib)是阿斯利康公司的新药,又叫AZD2171,商品名recentin,是一种泛血管内皮生长因子(pan-VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂,主要抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。AZD2171能同时抑制3种因子的活性,对血管生长占重要地位的VEGFR-2受体的抑制作用更强。 后面那种药物能挡住这个逃避出来的通道呢?
这个时候也才明白,一但用错药物的严重性。原来的通道堵不住,新出现的通道也无能为力了,这个时候肿瘤的发展就是惊人的。更多的通道供血。 还有就是,就算是耐药,这个时候无法堵住逃避的通道,原来的通道因该还是被封锁的吧. |