本帖最后由 好梦成真 于 2015-6-18 10:58 编辑
依托泊苷 Etoposide VP-16口服胶囊的说明
1.简介
[中文别名]鬼臼乙叉甙，依托泊甙，表鬼臼毒吡喃葡萄糖。
[商品名]胶囊剂：威克，拉司太特，泛必治。
[英文名]Etoposide,Etopl,Vepeside.
[外文缩写]VP-16，VP16-213，EPEG。
[性 状]威克、泛必治、拉司太特软胶囊内含无色或淡黄色澄明粘性液体，易溶于甲醇和氯仿，难溶于水和乙醚。
[药理作用] 足叶乙甙是鬼臼脂（Podophyllin）中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应；VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。
[适应病症]小细胞肺癌，非小细胞肺癌（NCCN2013和2014年版的NSCLC治疗指南中均为一线药物）。
2. 药代动力学
依托泊苷口服0.44小时后吸收，约0.5-3小时后到达血药浓度峰值，平均半衰期为6.8小时。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。依托泊苷主要经尿排出，72小时内排出45%，其中15%为代谢产物，仅有1.5%~16%从粪便排泄。脑脊液中药物浓试为血中的2%~10%。口服生物利用度为40-70%。
3. 剂量方案
方案：一天一次，一次50mg，空腹，连续服用二周，休息一周，每三周一个疗程。
注：如果是25mg的剂型，可以每天二次，一次25mg服用。
对于50mg每天方案，如果头二个疗程无缓解，副作用微弱，可以加量到75mg每天（1天50mg，另一天100mg或者每天25mg*3），或者吃三周停一周，四周一个疗程
依托泊苷软胶囊（泊瑞）50mg*10粒 青岛海尔药业有限公司 232元一盒
依托泊苷软胶囊（拉司太特）25mg*40粒 日本化药株式会社 862元一盒。
依托泊苷软胶囊（威克） 50mg*10粒 江苏恒瑞医药 236一盒
医保乙类药。
注：此二方案为低剂量方案，比标准剂量依托泊苷的生物利用度更高，副作用更小。
4.不良反应
（1）骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。白细胞减少最低点发生在7-14天后，血小板减少最低点发生在9-16天后，骨髓毒性完全恢复需要20天，骨髓毒性无蓄积。
（2）胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻。
（3）脱发：脱发较明显，有时发展至全秃，但具可逆性。
（4）小于1%概率的副作用：神经毒性，高尿酸血症，败血症，麻木和刺痛，头晕，抑郁症，指甲色素沉着和念珠菌病。罕见副作用：嗜睡，肝毒性，发热，皮疹，色素沉着，瘙痒，荨麻疹，腹痛，便秘，吞咽困难。
（5）心脏毒性：无心脏毒性和心电图改变，心肌缺血偶见。
可能发生的头痛等神经毒性可以服用弥可保(甲钴胺)，或者VB1,VB6,VB12。 |
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