ARQ197目前单药临床试验的确实不很多,主要是在试联用。肺、肝、肾、前列腺、进展性固体瘤都有。我前面说过了,ARQ197联用的优势一是它是单纯c-met抑制剂,单靶点,所以副作用很轻微。二是研究表明,c-met高表达与肿瘤转移、形成新病灶有关。所以met抑制剂用于控制复发、转移很有效。为了便于大家理解,举个国外病人例子,美国一个著名神外医师病了,他手术切除了原发灶、转移灶,全都做了几十个基因的mRNA的PCR测定,蛋白表达的免疫组化检测,结果是原发灶c-met(-),转移灶c-met(++),90%细胞。
ARQ197联用的临床试验主要有:
Tivantinib (ARQ 197) + cetuximab + irinotecan
ARQ 197 in combination with gemcitabine
ARQ 197 in combination with sorafenib
ARQ 197 and Erlotinib
ARQ 197 and Pazopanib
也就是说包括EGFR,VEGF类。