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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 . q$ u9 {: {; R; A
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因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
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0 ]1 o- _+ x7 r3 [1 v% v, }简单总结一下:
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1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),# n& p$ p! b( G* ^& m
奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。* D: w6 W: z- G5 {3 o. K
当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。
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2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症
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吉非替尼( gefitinib, Iressa)
. @2 z ], z1 v1 U埃洛替尼( erlotinib,Tarceva)
; i+ |* c3 N* u+ N* h6 q# H拉帕替尼( lapatinib,Tykerb)
1 j* m3 \6 k3 x1 |. F西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux) 2 p# d( |! m, w% c1 q% j" |
帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) * F, b1 N( P- s; u
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin) , P2 U" j' }) ]
) T5 t5 i1 W; b, m6 @+ Z其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。
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来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?
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: r5 `- G) ?& Y, T( C' f3、应对耐药的方法 主要有两个8 Z9 {- D3 h) M; o
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一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。
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不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。( T; l9 r! {7 D, R7 Z3 l5 v
. t6 s, D* @3 R# T; B联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
5 E5 M; O$ t' I, Z如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
; k+ Q- g+ V% ]% `' P. N9 p2 E+ Y' n. w
/ q/ u, B+ U# R6 U P8 J4 H这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。 S" q( E' P6 [! ~& b
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4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
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主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。
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PF02341066
! L Y& X; f& D8 TGSK1363089
/ F! N/ Z# D+ l2 B9 n ]# v0 Z2 EARQ197
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- ?5 `( K' `3 y" ?/ E4 R5 oXL647
5 x1 W8 C/ k' o4 |& L& JHKI-272
# B" F3 b/ D' T+ {) xPF00299804/ S" F5 \, g9 L
BMS690514
9 y9 K0 v: e; Q/ qJNJ388776051 n1 x: Z$ \& r# a
OSI-906. H6 h6 ?" N }7 O' w
PLX40328 t+ f3 F5 M# g5 t* |; [) I$ ?; n$ k
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GSK2118436$ \ Z& u6 h6 a$ y o
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ARRY-142886
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GDC-0973
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MK2206
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有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
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: d, N$ y5 G, ]随便放一篇吧 |