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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5768 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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* V8 C$ h; \  f5 v' o5 p, r就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。$ F3 K' q. [0 q1 E/ F! O
通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
; l  }8 r3 h4 ~; y$ f1 x% `埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市$ _% z$ k, e1 L, z7 m) R" ^
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
1 O  X' A  ?: W氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
) m0 I  s$ O# }( H# w5 w普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
) _6 C1 J6 q$ F法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床( H$ k2 M( t# @4 w% s/ U* C2 s, G
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床
5 J& v( ^; H' z( w索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床: t. ?$ M1 m$ E$ t: v5 H
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
, s0 F; b0 y  l# H! _4 Y; T6 N- }4 [呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床5 x4 i2 f3 S0 Q. m6 }
西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
- ^. ]6 ?) t% W# l4 d安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床# T  a. o5 k2 ?" E% L% a4 D/ Y
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床- S4 y5 k3 z0 A: t  I
西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床2 u& s( M5 O9 _, P* @3 L% k
席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
6 @0 M( `  c1 SCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
; Y- H  y1 }& e# M. u% ^4 x, h# b德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
% }2 Y+ b( ]# l吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床0 d0 |# ?5 p7 c3 _1 y
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床
0 g& c* y" G$ |& h赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
8 `) w2 O2 A; B% l; f# W麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
; l# R6 D& D+ |4 c! N' X噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
+ X  a4 I7 ^* K- }0 P# s多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
3 d8 K! m, n' eHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床7 j$ P6 r* q) B" `
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床8 i/ `6 f0 J& v# W. Z# F: P5 H4 G( T- W
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
  v+ a; C5 [. |+ a8 _沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床9 q) L" u9 t7 K# w, L6 U
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
3 u5 g% [) X, w宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
& f$ C+ G* B4 Z) c, R, c西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床
; G; L" U7 L8 X0 j$ s$ i0 Q" GHemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床
7 E1 s2 }) t$ f$ U# M' m: k. t艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了3 U; y8 F: s1 f  q1 y: T+ B5 C
不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  博士一年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12
2 A) ?! z, X+ K  m" l& m6 ~6 Y小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
% b0 e- p+ {, k( d$ E
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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