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本帖最后由 小方 于 2022-6-1 16:16 编辑
8 U4 ^' m1 N, o4 y9 f- t2 K4 n) H3 e V! J. m' r5 G
一、靶点介绍
0 k) R s" c3 _4 V' T, J集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor，CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor，M -CSFR)，是一种跨膜受体酪氨酸激酶，广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。( Q; W* P: _' S+ J
; t4 g2 M; K7 n
已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1，CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34，IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后，引起CSF-1的自身磷酸化，从而活化单核巨噬细胞，进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1]5 A- a6 Y) W% X) H2 G0 ^
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2 p4 f, G1 K# K5 I+ b: g图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-6-1 16:17
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-6-1 17:36 编辑
# X- G3 P2 F, M: U8 a; _
, H! R4 s! M$ n( Y' e3 W! v2 Y二、可用药物 9 E* c6 f5 y6 @% o
培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的酪氨酸激酶抑制剂，2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制，且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1] |
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三、参考文献& g# J9 m( P( _; @, Y
[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE7 Y" T1 ~$ B3 I* L- ]" T
[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/ |
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