pi3k/akt/mtor通路药物再整理

pi3k/akt/mtor通路激活之于乳腺癌，既与雌激素、HER2并驾齐驱为其主驱动；又为内分泌药物、HER2药物、化疗药耐药之主因；无论如何强调皆不为过。
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  h0 m+ q( [$ D
第一部分 PI3K/MTOR 双重抑制剂
9 ^$ y- }; _9 |$ @# O) G

一、Dactolisib (BEZ235)
# t0 f/ p9 c; ^$ {/ g5 Q2 ?+ V8 i
( j0 l" ^0 o5 t- Y' h+ p- z1 ?Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。

1、cas号：915019-65-7
% ^$ f* f& X, P
- Y" f9 L1 @; m9 V' a& i5 I2、分子量：469.55
+ _: R$ O: i' V; Q4 b/ r$ q$ @& }
0 t) u. g. H2 a% k+ x0 \3、用法用量：联药用时，每天一次，每次剂量不超过600毫克 （《Phase 1/1b dose escalation and expansion study of BEZ235, a dual PI3K/mTOR inhibitor, in patients with advanced solid tumors including patients with advanced breast cancer》： The MTD of BEZ235 in combination with trastuzumab was 600 mg/day. ）
/ D8 J2 B0 J& M' ]7 N7 b
2 P; }3 Y8 S0 I6 g; e1 O7 w( i4、常见副作用：恶心呕吐、腹泻、高血糖、肺炎、口腔溃疡


1 V4 Z8 I6 q( h" u- T* R- V7 R8 j

二、PF-04691502 (PF4691502)

) K  y+ V4 q! V$ X7 p4 B) yPF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM。
) I, E+ k# \/ N4 X! M! s/ l
0 R3 ?- `; }2 u1、cas号：1013101-36-4
) y' ]+ }  u2 j9 |( P2 x. D
  U0 k( {( |% p3 Z! \1 }7 o3 x: H2、分子量：425.48

9 c- ]6 M  L: l( W7 a3、用法用量：每天一次，每次不超过8毫克。（《Phase I study of PF-04691502, a small-molecule, oral, dual inhibitor of PI3K and mTOR, in patients with advanced cancer》：Daily oral administration of PF-04691502 was tolerable at 8 mg orally once daily, with a safety profile similar to other PI3K/mTOR inhibitors.）
6 J; n$ ]9 I( ^$ ?7 Z) _) S8 z
- ~. }! q! W9 g, a' B4、常见副作用：恶心呕吐、腹泻、高血糖、肺炎、口腔溃疡


1 [" g: v2 b- L. A% t3 p6 N
6 M- p! U) y6 i+ L* S
. r$ Y5 Y+ L# M! [0 i5 f% h7 q! n
三、VS-5584 (SB2343)

+ e6 Q4 O7 V4 o. qVS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。

  S  @  m! _6 }1、CAS号：1246560-33-7
2 J8 e; m3 C, a  V- P. K1 D# {
2、分子量：354.41
( }9 E0 Q8 _7 z9 y0 z9 n
3、用法用量：在临床试验 NCT02372227中，用法是Starting dose of VS-5584 will be 20mg taken once daily, 3x/week of each 21 day cycle. 每周吃三天，每天 一次，每次低剂量是20毫克，高剂量没有披露。
! b+ G2 T+ y4 t# {+ o9 M2 w在VS-5584联合吉非替尼的小鼠动物试验里，小鼠VS-5584剂量是 11毫克每公斤，耐受良好。（《VS-5584, a novel and highly selective PI3K/mTOR kinase inhibitor for the treatment of cancer》： Monotreatment of NCI-N87 tumor-bearing mice with VS-5584 at 11 mg/kg or gefitinib at 150 mg/kg resulted in a TGI of 88% and 17% (P < 0.001; Fig. 4E; structure of gefitinib is shown in Fig. 4F), which was only statistically significant for VS-5584. Combination therapy at the same dose levels resulted in a TGI of 121% (P < 0.001). The Clarke’s combination index was −0.1 indicating synergism (14). The combination was very well tolerated with no significant body weight loss (data not shown). Our data show that this tumor is highly sensitive to VS-5584 as a single agent and that the drug can act synergistically with gefitinib.）
' a: V! H6 R- @8 \
5、常见副作用：恶心呕吐、腹泻、高血糖、肺炎、口腔溃疡
1 P% i0 ?9 K5 j) L3 t: s
, y: e' N; Q' O4 j" e- o) r
: |( z! _0 x2 V; w
5 s$ X' H: t0 J四、Bimiralisib (PQR309)
( N! z+ ~, ^8 ~1 y
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。
7 O, i* M# y4 c: s% C
; Y: ^: a: y, [$ B/ z! j1、cas号：1225037-39-7
0 h$ `+ V3 g( P- ^/ F: R0 v: t
2、分子量：411.38
3、用法用量：Bimiralisib (PQR309) 在 NCT02850744 临床试验中的剂量是80mg capsules p.o. once daily 每天一次，每次80毫克。
; [+ I( o4 O% k1 |% T, ]$ y6 T
4、常见副作用：高血糖、中性粒细胞减少症、血小板减少症、腹泻。
3 D' }1 S3 |- j3 O( N

9 J. j( x. f  d) R
& ~9 c$ x# K, Z& @/ n. j7 k; E
" x' m) v8 d3 B# T" V* b五、Apitolisib (GDC-0980)

2 V! {$ _, g' s' v$ MApitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM。

1、cas号：1032754-93-0
0 X( f' U& v5 {4 \, u
: X- l6 c8 F+ g9 T# {8 s$ e2、分子量：498.6

: w) K7 j8 j. U3、用法用量：Apitolisib (GDC-0980)在一些临床试验中的单药用法是每天一次，每次40毫克。（《Randomized Open-Label Phase II Trial of Apitolisib (GDC-0980), a Novel Inhibitor of the PI3K/Mammalian Target of Rapamycin Pathway, Versus Everolimus in Patients With Metastatic Renal Cell Carcinoma》：apitolisib 40 mg once per day）。联用时应减少剂量。

  G5 Q9 ~, \4 S4 E8 h' K. a3 E0 G4、常见副作用：高血糖、皮疹、肺炎、腹泻等
' L+ @* q0 B* }8 {* _% X- N
+ p' Q2 J6 O4 }
; T4 D- S2 t/ p1 Q: f( P
7 q+ L% V. G9 H8 b0 n* {& A' y

) |3 c6 r+ f$ c* [/ I6 f9 p六、Samotolisib (LY3023414)

: p. u% n8 M! o/ K. wSamotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
9 ], ]8 D& q9 Z+ Z7 u4 t

, z* Y, Z7 @8 k+ ?3 a; Z; |1、CAS号：1386874-06-1
. O; u' H( a9 u( D( k/ s, q& _
2、分子量：406.48

3、用法用量：每天两次，每次200毫克。（“All patients received LY3023414 at the recommended dose of 200 mg orally twice daily, administered without interruption on a 21-day cycle.”《Phase 2 study of LY3023414 in patients with advanced endometrial cancer harboring activating mutations in the PI3K pathway》）
8 @8 i0 N3 Q* n% O' t
+ ~* W- t' ]# t% Z$ ?4 g; H4、常见副作用：贫血、高血糖、白蛋白低、血磷酸低、转氨酶高、恶心、低钾、低钙
# E, f9 N* A3 N% Q2 k9 N" c

; h1 m. ~+ K7 j9 n
1 j" e  i" d! ~+ ~* }
- i# K! G' ^' _( \
$ e+ h' W5 H/ S$ |2 S
七、Omipalisib (GSK2126458)

Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

6 c4 `) J: r7 e/ H: o6 X- P- h3 s
7 z, T1 s3 Z0 [" q1、CAS号：1086062-66-9
. {! `! V  j& I' ~; E3 Z
8 N- h8 E! b) y2、分子量：505.5
* Y2 X2 i' k: M& l( b) H
3、用法用量：可考虑每天两次，每次1毫克。（“Although the MTD of GSK458 was 2.5 mg once daily, twice-daily dosing may increase duration of target inhibition. Fasting insulin and glucose levels served as pharmacodynamic markers of drug exposure. ”《First-in-Human Phase I Study of GSK2126458, an Oral Pan-Class I Phosphatidylinositol-3-Kinase Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumor Malignancies》“Two MTDs were established for the continuous daily dosing: 2 mg of GSK458 with 1.0 mg of trametinib or 1.0 mg of GSK458 with 1.5 mg of trametinib ”《A phase Ib dose-escalation study of the MEK inhibitor trametinib in combination with the PI3K/mTOR inhibitor GSK2126458 in patients with advanced solid tumors》）

5 f' O7 S  V3 K) a1 @9 |1 {9 d6 W5 e: h4、常见副作用：腹泻、高血糖、恶心、呕吐、厌食、皮疹、疲劳
9 `# k* t! i8 a+ o$ B* i7 r

9 \6 ~9 C2 t; P  t
2 e1 ?, `0 E( |; i) J' w6 I# |% |
八、Paxalisib (GDC-0084)

( U/ m; H9 v8 {* m* Q. n& A2 mPaxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki 值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
5 t$ p  J/ @7 D$ u, r+ Y
- E) ^9 N! C4 ^2 W8 V% P1、CAS号：1382979-44-3

2、分子量：382.42

2、用法用量：每天一次，每次不超过45毫克。（“The MTD was determined to be 45 mg GDC-0084 given orally once daily in 28-day cycles.”《First-in-Human Phase I Study to Evaluate the Brain-Penetrant PI3K/mTOR Inhibitor GDC-0084 in Patients with Progressive or Recurrent High-Grade Glioma》）
, n$ e) M2 l+ _( ]# }( }1 H- U6 u) z
; Q' `6 I3 J4 Y+ i. J
: k2 s+ v0 m% O8 N. ~3 n4、常见副作用：疲劳、高血糖、恶心、皮疹、高甘油三酯血症、粘膜炎、低磷血症、食欲下降、腹泻


+ [- z) z6 v5 [5 ^
/ u- g" B: Y2 ^+ A% b* H! y

$ v6 ~  p+ E1 N1 p  d: P/ {' A九、Voxtalisib (XL765)
# H1 B; Q2 F2 d% I. y: P
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ 和 p110δ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。
- G% t6 m+ O9 T( t# n* J. S
5 o5 c: H6 }; ?8 m) k; }
1、CAS号：1123889-87-1
) B6 V! J1 G. j9 S5 F+ s! n# R- k
2、分子量：599.65686
8 @, M' p1 [. u- `! y
3、用法用量：每天两次，每次不超过50毫克。（“MTDs were determined to be pilaralisib tablets 400 mg once daily (QD) or voxtalisib capsules 50 mg twice daily in combination with letrozole tablets 2.5 mg QD.”《Phase I/II dose-escalation study of PI3K inhibitors pilaralisib or voxtalisib in combination with letrozole in patients with hormone-receptor-positive and HER2-negative metastatic breast cancer refractory to a non-steroidal aromatase inhibitor》）

) B0 B( n8 r8 S- _
- j: C, m' L4 e* s4、常见副作用：恶心、腹泻、呕吐、转氨酶升高、高血糖、疲劳、粘膜炎、厌食
6 y# @+ j4 v! {0 }" U3 r- N
  f- o/ a# s: y; ^- @3 N


第二部分  pik3ca抑制剂


! v' I, v9 d( v" v一、Alpelisib 阿培利司

Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。

; ~% Z9 f' Y* ^4 ]3 w  I7 F$ v1、cas号：1217486-61-7
1 r0 b6 V4 b  C' ^
2、分子量：441.47
2 i" g" b+ O, M, v! }
3、用法用量：每日口服一次300mg。起始剂量每日一次300mg，首次减量每日一次250mg，第二次减量每日一次200mg。
; J$ k, W1 g2 ^& w( d9 E
) I3 O+ E' e0 l0 Z0 Y: ~4、常见副作用：高血糖，肺炎，恶心，呕吐，极度疲劳，食欲下降，腹泻
$ X4 N* h" i5 _& f1 C2 v7 Z1 H! Y* u


' x, U, y' Q( |, G
1 M5 Y# s* E5 U/ A+ F二、Inavolisib (GDC-0077)
* E1 {$ a- i, D, j# Y3 F
3 K: P, {$ l% x/ |- v3 M1 p- AInavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂，IC50 为 0.038 nM。

  I% ?( M! f% Y5 ^& S; s6 n; G; t
) l. u4 t9 j5 y- r7 y1、CAS号: 2060571-02-8
' p9 l6 x! z6 ^7 B+ M% K6 D
2 |7 V' N! e  U6 V2 o8 p' z* d& I2、分子量：407.37
$ h, V7 U4 [7 [  F- p3 a! _" I
/ H8 W- P2 B* y; S* D) R3、用法用量：每天一次，每次9毫克。（NCT05646862：Participants will be administered a 9 milligram (mg) inavolisib tablet orally once a day (PO QD) on Days 1-28 of each 28-day cycle.）
) U. K" V9 Y) J" T
: F/ A% z2 y% z5 e4、常见副作用：高血糖，肺炎，恶心，呕吐，极度疲劳，食欲下降，腹泻

+ S+ W* \: n* |" r' j3 N4 i: o






第三部分 AKT抑制剂

% J& D$ |3 ?5 g5 r: B7 C" h一、Afuresertib (GSK2110183)

Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。

1、CAS号：1047644-62-1
: a* U! G+ |9 I2 A
5 }4 v( w$ U1 _8 F( S7 s8 ^2、分子量：427.32
7 \+ L! t, E" M$ o: ]
/ z  j7 z! ~! H5 f# |3、用法用量：每天1次，每次50毫克；28天里，吃1-10天，停18天不吃。（《Phase I study of the MEK inhibitor trametinib in combination with the AKT inhibitor afuresertib in patients with solid tumors and multiple myeloma》：50 mg afuresertib (Days 1-10 every 28 days)）
% g, S+ l& L, i
4、常见副作用：皮疹、恶心呕吐、腹泻、高血糖、肺炎、口腔溃疡

7 M8 f; ^& D9 L/ L, E; n% n/ |


$ G+ j3 {% S1 i$ U  a二、Capivasertib (AZD5363)

( X) u: L7 ]2 W+ d7 zCapivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM
0 R3 @! ^+ J- O1 l1 V; a
/ c9 Z! s5 t2 W  B3 ^! S! Y1、CAS号：1143532-39-1
. ~9 v" c! O4 g0 ]! t7 Y* F
2、分子量：428.92
; r/ z1 |2 r  f# \6 i$ y
1 w  d9 X, R- B# o$ P2 k, {3、用法用量：每天两次，每次400毫克；每周吃药4天，停药3天。（《Fulvestrant plus capivasertib versus placebo after relapse or progression on an aromatase inhibitor in metastatic, oestrogen receptor-positive, HER2-negative breast cancer (FAKTION): overall survival, updated progression-free survival, and expanded biomarker analysis from a randomised, phase 2 trial》：capivasertib 400 mg or matching placebo, orally twice daily on an intermittent weekly schedule of 4 days on and 3 days off）

4、常见副作用：皮疹、恶心呕吐、腹泻、高血糖、肺炎、口腔溃疡

1 ~  x. I- Y( E
7 f9 F3 t) Y6 U

; f0 C6 j$ T$ G0 g* v0 ]9 M3 V
! R. O6 A! l2 N1 \8 m9 r
5 J9 y  u( z, j; L0 o三、Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM
/ G" z# g4 Y# R$ X1 M
1、CAS号：1001264-89-6

2、分子量：458
! d4 q- q# H- N' j
3、用法用量 ：每天一次，每次400毫克。（《Ipatasertib plus paclitaxel for PIK3CA/AKT1/PTEN-altered hormone receptor-positive HER2-negative advanced breast cancer: primary results from cohort B of the IPATunity130 randomized phase 3 trial》：ipatasertib (400 mg, days 1-21) ）
% Z% c* Y, c! N3 }, E3 m
4、常见副作用：皮疹、恶心呕吐、腹泻、高血糖、肺炎、口腔溃疡


. U  F0 G% z, ~" g* }1 v/ h


! _8 }8 |4 j% Z9 L* Y" U2 l( H四、Miransertib (ARQ-092)

* G; J# M1 Z3 [+ f8 rMiransertib（ARQ-092）是一种有效的、选择性的和口服可生物利用的 Akt 变构抑制剂，其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50值分别为2.7 nM、14 nM和8.1 nM。
6 y! D% W! }$ t3 g0 s( j7 J
1、CAS号：1313881-70-7
: d5 A4 m  I' d$ i8 e+ I% F: W
- J- \$ S2 l" d# _" M! }& M2、分子量：432.52
% e$ A, O4 d$ n% x- u' d, b* B
; \6 x3 d4 t5 M" O! W% W! c3、用法用量：每天30-60毫克。（《Pharmacodynamic Study of Miransertib in Individuals with Proteus Syndrome》：A classic dose escalation strategy was used to determine a maximum tolerated dose in adults of 30–60 mg/day for continuous dosing.）

4 F6 G$ q, ~! C, `& b1 m4、常见副作用：皮疹、恶心呕吐、腹泻、高血糖、肺炎、口腔溃疡
& g! b; V( }$ W
* Z- {+ ^( l) w! v/ p$ m* L
0 _4 H% U* r( G" d% x: ^  z7 [% ?% x$ `6 n
$ y, _" k. T  d# J7 p8 U5 K
- J& c$ y/ |  F' ?6 A) R
' V/ N8 ?6 W6 r+ p! h: J0 y

) F: y& }2 ]( O. }( P五、MK-2206
+ I+ g& R, }$ C# K% K; b; y
! A" O2 j  j# A" [5 I# A  o
& H; C0 i$ j: k9 X3 Y; IMK-2206 是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM

1、CAS号：1032350-13-2

: C. g* Z- I5 }2、分子量：443.94
) Y# g- d# }! B7 O- y' D3 q
3、用法用量：每周一次，每次135毫克。（《Phase II, 2-stage, 2-arm, PIK3CA mutation stratified trial of MK-2206 in recurrent endometrial cancer》：The first 18 patients were treated with MK-2206 200 mg weekly. Due to unacceptable toxicity, dose was reduced to 135 mg. ）
7 D' c* [' B8 A% l+ g
( F7 c2 x. V# P. O: N2 K  j% y
4、常见副作用：皮疹、恶心呕吐、腹泻、高血糖、肺炎、口腔溃疡

' ^* p# d8 A9 R  J$ {/ ?. ?5 O

  ^' j- O/ [0 N* G: D
4 W3 R0 c1 B9 Z5 h+ j8 Z( L! F2 k$ Q
4 v: l( A1 r- I% V
第四部分、分子量小的MTOR抑制剂
! _8 s+ i- q- |  F2 s. e
一、AZD8055

AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM
, Q4 ]2 G) a+ J. y/ _8 i3 l4 N! \
1、CAS号：1009298-09-2

# Y( z3 b( o+ R" E- Y, n2、分子量：465.54

3、用法用量：单药时每天两次，每次90毫克。联药时应该减量。（《Safety and tolerability of AZD8055 in Japanese patients with advanced solid tumors; a dose-finding phase I study》：The 90 mg BID dose was considered as tolerated in Japanese patients but higher doses were not investigated as this dose was also the maximum tolerated dose in Western patients. ）
$ b: d. L9 j- D1 c' T: [5 v
4、常见副作用：肝转氨酶升高
( \5 G; O9 ?# [8 A1 @  [

( T. d3 j5 o  o) r. C$ s; d! _' c
$ s" ~8 \1 X" ^  }) `- `4 P
% x: V7 X; A% G2 b( X& C二、Sapanisertib (MLN0128)

Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。

  N: V) _$ b: h5 _3 Y. M/ q8 Q1、CAS号：1224844-38-5

5 ?0 D8 c$ o" _. r2、分子量：309.33

5 n- q1 a3 W4 J6 M! H3、用法用量：每天一次，每次4毫克。（《Sapanisertib plus Fulvestrant in Postmenopausal Women with Estrogen Receptor-Positive/HER2-Negative Advanced Breast Cancer after Progression on Aromatase Inhibitor》）
) a$ K; q3 @. \, k1 ?
4 c1 F0 q0 N) i3 N9 \2 D. ^4、常见副作用：疲劳、腹泻、恶心呕吐、皮疹

/ Y' D) L) g/ L' b. a


* V; \, q% o, _' I) `
% z; B" I; N) G. N' }  G
! Z9 ^1 \4 O; d7 [/ [$ v2 T' y0 k
三、Vistusertib (AZD2014)
' ^1 m$ \- P: }( |7 E
+ z2 j5 ]$ U$ c! HVistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM
# l0 O! T# K3 X+ l- u* n
1、CAS号：1009298-59-2
' C, N4 m, B( y/ o
2、分子量：462.54
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3、用法用量：每天两次，每次50毫克。（《Efficacy and Safety of Weekly Paclitaxel Plus Vistusertib vs Paclitaxel Alone in Patients With Platinum-Resistant Ovarian High-Grade Serous Carcinoma: The OCTOPUS Multicenter, Phase 2, Randomized Clinical Trial》：plus oral vistusertib (50 mg twice daily) ）

4、常见副作用：乏力、恶心呕吐、腹泻、肺炎、口腔溃疡、高血糖