小曲 发表于 2018-7-16 16:07:42

达可替尼间歇给药方案

达可替尼的标准剂量和最大耐受剂量45mg每天一次，最小剂量15mg每天一次。ARCHER 1050三期临床试验，78%的患者发生1-2级腹泻，8%的患者发生3级腹泻，54%的患者发生1-2级甲沟炎，7%的患者发生3级甲沟炎; 66%的患者需要减量，38%的患者减量至30mg，28%的患者减量至15mg。

达可替尼（Dacomitinib，PF299804）相对其它EGFR靶向药，药物代谢的个体间差异较大，半衰期46-80小时，口服4-8小时后到达最高血药浓度，经过5个半衰期（半衰期以50小时计时，则需要10天）达到稳定血药浓度（4-6倍初始血药浓度）。血药浓度与剂量成线性关系。食物或抗酸药对达可替尼的血药浓度影响很小。

ARCHER1042二期临床试验研究了达可替尼间歇给药方案，第1-10天45mg每天一次，第11-14天空窗，14天为一个周期，第15天重新开始。研究结果显示该方案可以减少不良反应（特别是腹泻和发生比例。患者第一个周期的血药浓度（Cmax）变化见表1和图1。



封面照片由陈国平提供。后台回复“今日文献”可以获得ARCHER1042和1050临床实验结果全文。苹果手机扫描下方小程序，激情赞赏。

北极熊欢欢 发表于 2018-7-16 16:39:02

学习了楼主辛苦了

西西妹 发表于 2018-8-4 13:41:38

也不知道减量或间歇给药的效果如何

周老爷子家属 发表于 2018-8-18 06:02:48

提前学习了

shnhkqfwj 发表于 2018-10-2 13:57:34

学习了，谢谢楼主

燕儿1983 发表于 2020-8-20 06:41:10

记录，日后详看

乱世魔童 发表于 2020-8-20 15:44:24

谢谢楼主科普，请楼主多发些这方面知识。例如贝伐和阿西替尼都是抗血管的药，它们的不同之处。还用各种靶向药针对的那些靶点等

木小茜 发表于 2021-9-15 15:07:12

学习了，感谢

xiaobai1029 发表于 2022-5-7 15:50:18

我们也是副作用大，主治建议一天三片一天两片，不知道有没有道理

阿邱 发表于 2022-5-13 15:25:30

我妈现在达可替尼每天30毫克，吃8停2。因为口腔溃疡副作用太严重了。
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